01 jan
Metabolitter af Rg3 forventes at øge anti-cancer egenskaberne af Rg3
Indførelsen
Sjælden ginsenosid Rg3, et aktivt ekstrakt fra Panax ginseng, rapporteres at have en bred vifte af farmakologiske egenskaber, herunder anti-angiogenese og anti-cancer, med høj lipofilicitet (estimeret log P4) og en lav vandopløselighed ved pH 7,4. Ikke desto mindre er dens permeabilitet og biotilgængelighed relativt lav, og produktionsprocedurerne er komplekse. Bemærkelsesværdigt nok har metabolitterne af Rg3 lignende og endnu stærkere aktivitet end Rg3, hvilket åbner nye muligheder for fremtidig adjuvans kræftbehandling.
Sammenhængen mellem ginsenosid Rg3 og dets metabolitter
Der er to epimerer af ginsenosid Rg3, som efterfølgende kan deglycosyleres til epimerer af ginsenosid Rh2 (S-Rh2 og R-Rh2) og protopanaxadiol (S-PPD og R-PPD).
Anti-cancer egenskaber af Rg3-metabolitter
Angiogenese og tumorcelleproliferation er begge indbyrdes afhængige faktorer i tumorprogression. Med hensyn til antispredning Rg3 metabolitter, som inducerer S-fase-arstop og nekrotose i en human triple negativ brystkræftcellelinje MDA-MB-231 samt G0/G1-arrest og apoptose i humane navleveneendotelceller (HUVEC'er), er mere potente end Rg3. Det klinisk relevante mål for Rg3-metabolitter er endotelcellerne. Anti-angiogene virkninger er EvalueretBrug af loop formation-assay. Blandt Rg3-metabolitter er S-Rh2 den mest potente hæmmer af loopdannelse.
VEGFR2 og AQP1 som tmålene for Rh2
Ifølge forudsigelsen fra i Silico molekylær docking, er der en god bindingsscore mellem Rh2/PPD og ATP-bindingslommen på VEGFR2en dominerende regulator, der kontrollerer både fysiologisk og patologisk angiogenese. Gennem VEGF-bioassay opdages det, at S-Rh2 er en mest potent anti-angiogen kandidat med allosterisk modulerende virkning på VEGFR2-funktionen.
Derudover har Rh2 og PPD potentiale til at blokere AQP1 og AQP5, to medlemmer af aquaporinfamilien med afgørende roller i spredning, migration, invasion og Angiogenese. Desuden er Rg3 mere selektiv for AQP1 og viser ikke en god bindingsscore med AQP5. I lyset afer, blokering af AQP1's vandkanalfunktion kan have en umiddelbar rolle i hæmning af sløjfedannelse og anti-angiogene virkninger af Rh2.
Derudover har Rh2 og PPD potentiale til at blokere AQP1 og AQP5, to medlemmer af aquaporinfamilien med afgørende roller i spredning, migration, invasion og Angiogenese. Desuden er Rg3 mere selektiv for AQP1 og viser ikke en god bindingsscore med AQP5. I lyset afer, blokering af AQP1's vandkanalfunktion kan have en umiddelbar rolle i hæmning af sløjfedannelse og anti-angiogene virkninger af Rh2.
Konklusion
Metabolitter af Rg3 kan potentielt øge Rg3's anti-cancer egenskaber. Anvendelsen af disse molekyler alene eller sammen kan være potente alternativer til fremtidig adjuverende kræftbehandling.
Henvisning
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Differentielle antiangiogene og anticanceraktiviteter af de aktive metabolitter af ginsenosid Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosider
BONTAChar været dedikeret til forskning og udvikling, fremstilling og salg af råvarer til coenzym og naturlige produkter siden 2012 med selvejede fabrikker, over 170 globale patenter samt et stærkt R&D-team. BONTAC har rig R&D-erfaring og avanceret teknologi inden for biosyntese af sjældne ginsenosider Rh2/Rg3med rene råmaterialer, højere konverteringsgrad og højere indhold (op til 99 %). One-stop service til skræddersyet produktløsning er tilgængelig i BONTAC. Med den unikke Bonzyme enzymatiske synteseteknologi kan både S-type og R-type isomerer syntetiseres nøjagtigt her, med stærkere aktivitet og præcis målretning. Vores produkter er underlagt streng tredjeparts selvinspektion, som er værd at stole på.
Ansvarsfraskrivelse
Denne artikel er baseret på referencen i det akademiske tidsskrift. De relevante oplysninger er kun til delings- og læringsformål og repræsenterer ikke nogen medicinske rådgivningsformål. Hvis der er nogen overtrædelse, bedes du kontakte forfatteren for sletning. De synspunkter, der kommer til udtryk i denne artikel, repræsenterer ikke BONTAC's holdning.
BONTAC kan under ingen omstændigheder holdes ansvarlig eller erstatningspligtig på nogen måde for krav, skader, tab, udgifter, omkostninger eller forpligtelser af nogen art (herunder, men ikke begrænset til, direkte eller indirekte skader for tab af fortjeneste, forretningsafbrydelse eller tab af information), der direkte eller indirekte skyldes din tillid til oplysningerne og materialet på denne hjemmeside.
BONTAC kan under ingen omstændigheder holdes ansvarlig eller erstatningspligtig på nogen måde for krav, skader, tab, udgifter, omkostninger eller forpligtelser af nogen art (herunder, men ikke begrænset til, direkte eller indirekte skader for tab af fortjeneste, forretningsafbrydelse eller tab af information), der direkte eller indirekte skyldes din tillid til oplysningerne og materialet på denne hjemmeside.