Grænsedynamik på den molekylære mekanisme af ginsenosid Rh2 mod tumor

Ginsenosid Rh2, en protopanaxadiol (PPD)-type sjælden ginsenosid i Panax ginseng, afsløres muligvis at have bredspektret farmakologisk aktivitet i diversificerede tumorer. Det bruges som et adjuverende lægemiddel til præoperativ neoadjuverende kemoterapi, postoperativ adjuverende kemoterapi og redningsbehandling af fremskreden kræft, som har været et forskningshotspot i de senere år.

Kræft er dukket op som den næststørste dødsårsag i hele verden med cirka 9,6 millioner kræftrelaterede dødsfald i 2018, ifølge den statistiske rapport fra Verdenssundhedsorganisationen (WHO). Strålebehandling, kemoterapi og kirurgi er den foretrukne mulighed for kræft, hvis effektivitet dog er begrænset af tumortilbagefald og lægemiddelresistens, hvilket kræver et plaster såsom adjuverende lægemidler for at rette fejlen.

Til behandling af kræft er over 60 % af de godkendte og præ-nye lægemiddelansøgningskandidater naturlige produkter eller syntetiske molekyler baseret på naturlige produktmolekylære skeletter. Påfaldende fungerer ginsenosider som et lovende terapeutisk mål i kraft af dets farmakologiske aktiviteter såsom immunjustering, antitumor, antioxidation og beskyttelse af hjertet og hjernekarrene.

 

Der er to stereoisomere former af ginsenosid Rh2, nemlig 20(S) ginsenosid Rh2 og 20(R) ginsenosid Rh2. I forhold til (20R) ginsenosid Rh2 har (20S) ginsenosid Rh2 højere cytotoksisk aktivitet over for kræftceller. I en tidligere rapporteret undersøgelse er de halve maksimale hæmmende koncentrationsværdier af 20(S) ginsenosid Rh2 og 20(R) ginsenosid Rh2 i A549-celler henholdsvis 45,7 og 53,6 μM.

Mekanisk de antitumor virkninger afginsenosid Rh2 realiseres afForbedreIngkroppen’s immunaktivitet til at regulere mikromiljøet, hæmmeIngdifferentiering, angiogenese, proliferation, invasion og metastase af tumorceller, inducererIngapoptose, cellecyklusstop, autofagi, superoxid og reaktive iltarter og omvendting aflægemiddelresistens via regulering af en række vigtige tumorrelaterede signalveje.



For eksempel kan ginsenosid Rh2 aktivere CD4+ og CD8a+ T-lymfocytter, fremme deres invasion og forstærke lymfocytternes dræbende effekt på B16-F10 melanomceller på en koncentrationsafhængig måde. Desuden øges antallet af tumorceller i G0 / G1-fasen betydeligt efter behandling med ginsenosid Rh2 og 5-FU, hvorved udvidelsen og migrationen af tumorceller er effektivt hindrered. Derudover er ginsenosid Rh2 nedregulerer niveauerne aflægemiddelresistens-relateretgener (f.eks. MRP1, MDR1, LRPogGST), hvilket gør kolorektale kræftceller mere følsomme over for 5-FU.

Ginsenosid Rh2 spiller multifunktionelle roller i både tumorbehandling og tumormikromiljøimmunmodulering, hvilket kan blive et lovende valg af medicin til patienter med tumorer i fremtiden.

[1] Xiaodan S, Ying C. Ginsenosid Rh2's rolle i tumorterapi og immunmodulering af tumormikromiljø. Biomed Pharmacother. 2022;156:113912. doi:10.1016/j.biopha.2022.113912
[2] Yang L, Chen JJ, Sheng-Xian Teo B, Zhang J, Jiang M. Forskningsfremskridt om den antitumormolekylære mekanisme af ginsenosid Rh2. Am J Chin Med. Udgivet online 31. januar 2024. doi:10.1142/S0192415X24500095

BONTAC har været dedikeret til forskning og udvikling, fremstilling og salg af råvarer til coenzym og naturlige produkter siden 2012 med selvejede fabrikker, over 170 globale patenter samt et stærkt R&D-team. BONTAC har rig R&D-erfaring og avanceret teknologi inden for biosyntese af sjældne ginsenosider Rh2/Rg3med rene råmaterialer, højere konverteringsgrad og højere indhold (op til 99 %). One-stop service til skræddersyet produktløsning er tilgængelig i BONTAC. Med den unikke Bonzyme enzymatiske synteseteknologi kan både S-type og R-type isomerer syntetiseres nøjagtigt her, med stærkere aktivitet og præcis målretning. Vores produkter er underlagt streng tredjeparts selvinspektion, som er værd at stole på.

Denne artikel er baseret på referencen i det akademiske tidsskrift. De relevante oplysninger er kun til delings- og læringsformål og repræsenterer ikke nogen medicinske rådgivningsformål. Hvis der er nogen overtrædelse, bedes du kontakte forfatteren for sletning. De synspunkter, der kommer til udtryk i denne artikel, repræsenterer ikke BONTAC's holdning. BONTAC påtager sig intet ansvar for krav, skader, tab, udgifter, omkostninger eller forpligtelser, der direkte eller indirekte skyldes din tillid til oplysningerne og materialet på denne hjemmeside.