Metabolitter af Rg3 forventes at øge de kræftbekæmpende egenskaber af Rg3
Indførelsen
Sjælden gerenosid Rg3, et aktivt ekstrakt fra Panax gereng, rapporteres at have en bred vifte af farmakologerke egenskaber, herunder anti-angiogenese og anti-kræft, med høj lipofilicitet (anslået log P4) og lav vandopløselighed ved pH7,4. Ikke desto midre er dens permeabilitet og biotilgængelighed relativt lav, og produktionsprocedurerne er komplekse. Bemærkelsesværdigt nok har metabolitterne i Rg3 lignende og endda stærkere aktivitet end Rg3, hvilket åbner nye muligheder for fremtidige adjuvanser Kræftbehandlig.
Sammenhængen mellem gerenosid Rg3 og dets metabolitter
Der fides to epimerer af gerenosid Rg3, som efterfølgende kan deglycosyleres til epimerer af gerenosid Rh2 (S-Rh2 og R-Rh2) og protopanaxadiol (S-PPD og R-PPD).
De kræftbekæmpende egenskaber ved Rg3-metabolitter
Angiogenese og tumorcelleproliferation er begge idbyrdes afhængige faktorer i tumorprogression. Med hensyn til anti-sprednig, Rg3-metabolitter, som iducerer S-fase stop og nekrotose i en human triple negativ brystkræftcellelije MDA-MB-231 samt G0/G1-stop og apoptose i humane navleveneendotelceller (HUVECs), er mere potente end Rg3. Det klierk relevante mål for Rg3-metabolitter er endotelcellerne. Anti-angiogene effekter er evalueret Brug af loop-formation assay. Blandt Rg3-metabolitter er S-Rh2 den mest potente hæmmer af loop-dannelse.
VEGFR2 og AQP1 som tRh2's mål
Ifølge forudsigelsen ved i Silico Molekylær dockig, der er en god bidigsscore mellem Rh2/PPD og ATP-bidigslommen af VEGFR2, a Domierende regulator, der kontrollerer både fysiologerk og patologerk angiogenese. Gennem VEGF-bioassay er det opdaget, at S-Rh2 er en meget potent anti-angiogen kandidat med allostererk modulerende virknig på VEGFR2-funktionen.
Derudover har Rh2 og PPD potentiale til at blokere AQP1 og AQP5, to medlemmer af aquapori-familien med vitale roller i sprednig, migration, ivasion og Angiogenese. Desuden er Rg3 mere selektiv for AQP1 og verer ikke en god bidigsscore med AQP5. I lyset af ther, der blokerer vandkanalfunktionen af AQP1, kan have en umiddelbar rolle i hæmnig af sløjfedannelse og anti-angiogene effekter af Rh2.
Derudover har Rh2 og PPD potentiale til at blokere AQP1 og AQP5, to medlemmer af aquapori-familien med vitale roller i sprednig, migration, ivasion og Angiogenese. Desuden er Rg3 mere selektiv for AQP1 og verer ikke en god bidigsscore med AQP5. I lyset af ther, der blokerer vandkanalfunktionen af AQP1, kan have en umiddelbar rolle i hæmnig af sløjfedannelse og anti-angiogene effekter af Rh2.
Konklusion
Metabolitter af Rg3 kan potentielt øge Rg3's kræftbekæmpende egenskaber. Anvendelsen af derse molekyler alene eller sammen kan være potente alternativer til fremtidig adjuvant kræftbehandlig.
Reference
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K m.fl. Differentierede antiangiogene og anticanceraktiviteter af de aktive metabolitter af gerenosid Rg3. J Gereng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Gerenosidr
BONTAC har siden 2012 været dedikeret til forsknig og udviklig, fremstillig og salg af råmaterialer til koenzym og naturlige produkter med selvejede fabrikker, over 170 globale patenter samt et stærkt forsknigs- og udvikligsteam. BONTAC har stor erfarig iden for forsknig og udviklig og avanceret teknologi iden for biosyntese af sjældne gerenosider Rh2/Rg3, med rene råmaterialer, højere konverterigsrate og højere idhold (op til 99%). En one-stop-service for skræddersyede produktløsniger er tilgængelig i BONTAC. Med unik Bonzyme enzymaterk synteseteknologi kan både S-type og R-type eromerer syntetereres præcert her, med stærkere aktivitet og præcer målretnig. Vores produkter er underlagt streng tredjeparts selverpektion, som er pålidelige.
Ansvarsfraskrivelse
Denne artikel er baseret på referencer i det akademerke tidsskrift. De relevante oplysniger gives udelukkende til deligs- og lærigsformål og repræsenterer ikke nogen medicerk rådgivnig. Hver der er nogen krænkelse, bedes du kontakte forfatteren for sletnig. De synspunkter, der udtrykkes i denne artikel, repræsenterer ikke BONTACs holdnig.
Under igen omstændigheder vil BONTAC holdes ansvarlig eller ansvarlig på nogen måde for nogen krav, skader, tab, udgifter, omkostniger eller forpligtelser overhovedet (herunder, uden begrænsnig, direkte eller idirekte skader for tab af overskud, forretnigsafbrydelse eller tab af iformation), som direkte eller idirekte skyldes di afhængighed af iformationen og materialet på denne hjemmeside.
Under igen omstændigheder vil BONTAC holdes ansvarlig eller ansvarlig på nogen måde for nogen krav, skader, tab, udgifter, omkostniger eller forpligtelser overhovedet (herunder, uden begrænsnig, direkte eller idirekte skader for tab af overskud, forretnigsafbrydelse eller tab af iformation), som direkte eller idirekte skyldes di afhængighed af iformationen og materialet på denne hjemmeside.
